新药化学全合成路线手册
出版时间： 2018

内容简介
　　本书归纳和综述了新药的化学合成路线。覆盖范围为近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共109个。针对每一个药物，本书给出了药物简介，药物化学结构信息，产品上市信息，药品专利保护和市场独占权保护信息，化学全合成路线和参考文献等。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的化学合成工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学合成反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、合成反应条件及文献出处等。本书的特点是：作者从浩如烟海的科技文献中，精心挑选出新、好和有实用价值的合成方法，汇编成化学合成路线图，内容简洁，深入浅出，逻辑性强，容易理解，以少的篇幅表达多的技术信息，可帮助读者很快找到他们需要的药物合成方法及可靠的原始科学论文。 读者对象： 1.任何从事与化学合成、药物合成、精细化工相关专业的科研人员、企业管理人员。 2.有机化学专业、药学专业、生物制药专业等大专院校的高年级学生、研究生、教师及科研人员。 3.从事客户委托的药物原料与药物中间体合成的科研人员、企业管理人员。

Abiraterone Acetate（醋酸阿比特龙）001
Aclidinium Bromide（阿克利溴铵）006
Afatinib（阿法替尼）009
Alcaftadine（阿卡他定）014
Alogliptin（阿格列汀）017
Apixaban（阿哌沙班）022
Apremilast（阿普斯特）028
Avanafil（阿伐那非）033
Axitinib（阿西替尼）038
Azilsartan Kamedoxomil（阿齐沙坦酯钾盐）044
Bazedoxifene（巴多昔芬）048
Bedaquiline（贝达喹啉）053
Belinostat（贝利司他）060
Boceprevir（波西普韦）064
Bosutinib（博舒替尼）071
Cabozantinib（卡博替尼）075
Canagliflozin（卡格列净）078
Carfilzomib（卡非佐米）083
Ceftaroline Fosamil（头孢洛林酯）087
Ceftolozane（噻呋特啰嗪）094
Ceritinib（色瑞替尼）098
Clobazam（氯巴占）101
Cobicistat（可比司他）104
Crizotinib（克里唑蒂尼）112
Dabigatran Etexilate Mesylate（甲磺酸达比加群酯）118
Dabrafenib（达拉菲尼）123
Dapagliflozin（达格列净）127
Dasabuvir（达沙布韦）132
Deferiprone（去铁酮）136
Dienogest（地诺孕素）138
Dolutegravir（度鲁特韦）141
Droxidopa（屈昔多巴）145
Efinaconazole（艾氟康唑）149
Eliglustat（依利格鲁司特）152
Elvitegravir（埃替格韦）155
Empagliflozin（依帕列净）161
Enzalutamide（恩杂鲁胺）166
Eribulin Mesylate（甲磺酸艾日布林）168
Eslicarbazepine Acetate（艾利西平醋酸酯）175
Estradiol Valerate（雌二醇戊酸酯）180
Ezogabine（依佐加滨）185
Finafloxacin（非那沙星）193
Fingolimod Hydrochloride（盐酸芬戈莫德）197
Florbetapir F 18（氟比他匹）205
Flutemetamol F 18（富特米他）211
Gabapentin Enacarbil（加巴喷丁恩那卡比）214
Gadobutrol（钆布醇）218
Gadoterate Meglumine（钆特酸葡甲胺）224
Ibrutinib（依鲁替尼）227
Icatibant（艾替班特）232
Idelalisib（艾代拉里斯）234
Indacaterol （茚达特罗）236
Ingenol Mebutate（巨大戟醇甲基丁烯酸酯）240
Ioflupane 123I（碘[123I]氟潘）242
Ivacaftor（依瓦卡特）247
Ledipasvir（雷迪帕韦）250
Linaclotide（利那洛肽）259
Linagliptin（利拉利汀）261
Lomitapide（洛美他派）267
Lorcaserin（氯卡色林）270
Lucinactant（芦西纳坦）274
Luliconazole（卢立康唑）276
Lurasidone（鲁拉西酮）279
Macitentan（马西替坦）283
Miltefosine（米替福新）286
Mipomersen Sodium（米泊美生钠）290
Mirabegron（米拉贝隆）292
Naloxegol（纳罗克格）296
Netupitant（奈妥吡坦）299
Nintedanib（尼达尼布）303
Olaparib（奥拉帕尼）307
Olodaterol（奥达特罗）311
Omacetaxine Mepesuccinate（高三尖杉酯碱）315
Ombitasvir（艾姆伯韦）319
Ospemifene（奥培米芬）323
Paritaprevir（帕瑞它韦）327
Pasireotide（帕瑞肽）331
Peramivir（帕拉米韦）333
Perampanel（吡仑帕奈）337
Pirfenidone（吡非尼酮）343
Pomalidomide（泊马度胺）345
Ponatinib（泊那替尼）351
Regorafenib（瑞戈非尼）355
Rilpivirine（利匹韦林）357
Riociguat（利奥西呱）366
Rivaroxaban（利伐沙班）370
Roflumilast（罗氟司特）378
Ruxolitinib（鲁索替尼）384
Simeprevir（司美匹韦）388
Sofosbuvir（索非布韦）396
Suvorexant（苏沃雷生）401
Tafluprost（他氟前列腺素）405
Tasimelteon（他司美琼）409
Tavaborole（它瓦波罗）413
Tedizolid Phosphate（磷酸特地唑胺）415
Telaprevir（替拉瑞韦）418
Teriflunomide（特立氟胺）426
Ticagrelor（替格瑞洛）430
Tofacitinib（托法替尼）438
Trametinib（曲美替尼）443
Umeclidinium（芜地溴铵）447
Vandetanib（凡德他尼）450
Vemurafenib（威罗菲尼）456
Vilanterol（维兰特罗）460
Vilazodone Hydrochloride（盐酸维拉佐酮）463
Vismodegib（维莫德吉）468
Vorapaxar（沃拉帕沙）470
Vortioxetine（沃替西汀）473
附录1本书使用的期刊名称缩写表477
附录2专利文献代码481
附录3美国药品专利中的用途代码定义484
附录4美国药品市场独占权代码定义530
附录5美国FDA于2010—2014批准上市的药物名单563
英文索引607
中文索引611
CAS登记号索引613